1.商品名：

①成分相同的药品，不同国家、不同厂家生产，商品名不同。

②商品名由制药企业自己选择，可以注册和申请专利保护。

③不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。

2.通用名：

①有活性的物质，而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称。

②不受专利和行政保护，一个药物只有一个通用名。

③是药典中使用的名称。

3.化学名：

①参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则(年)”进行命名。

②美国化学文献(CA)为药品化学命名的基本依据之一。

4.剂型的分类：

形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间

5.按给药途径分类：

①经胃肠道给药剂型：口服给药;

②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。

6.药物剂型的重要性：

①可改变药物的作用性质;

②可调节药物的作用速度;

③可降低(或消除)药物的不良反应;

④可产生靶向作用;

⑤可提高药物的稳定性;

⑥可影响疗效

7.药物辅料的作用：

①赋型

②使制备过程顺利进行

③提高药物稳定性

④提高药物疗效

⑤降低药物毒副作用

⑥调节药物作用

⑦增加病人用药的顺应性

8.水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

9.水解反应：

主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开，分解成二乙氨基乙醇与对氨基苯甲酸，对氨基苯甲酸可继续氧化，生成有色物质。

10.氧化反应：

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

11.异构化反应：

左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。

12.聚合反应：

氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

13.脱羧反应：

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

14.影响药物制剂稳定性的处方因素：

pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。

15.影响药物制剂稳定性的外界因素：

温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。

16.药物稳定性试验方法：

影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)

17.物理学的配伍变化：

①溶解度改变：氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀;

②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂);

③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。

18.化学的配伍变化：

①浑浊或沉淀：pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油

⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍

⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用。

19.药理学的配伍变化：

①协同作用：两种以上药物合用，药效增加。如磺胺类药物与甲氧苄啶合用，疗效加强。

②拮抗作用：两种以上药物合用，作用减弱或消失③增加毒副作用：异烟肼与麻黄碱或阿托品合用，副作用增强。

20.溶剂组成改变：

如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。

21.pH的改变：

新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。

22.临床前药理毒理学研究：

主要药效学研究、一般药理学研究、药物动力学研究、毒理学研究

23.临床药理学研究：

Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验

1.脂水分配系数P：

脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。

2.药物分子结构的改变对P的影响：

①水溶性增大：官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铵等);②脂溶性增大：含非极性结构(烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。

3.生物药剂学系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

4.酸碱性、解离度和pKa对药效的影响：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

5.药物典型官能团对生物活性的影响：

6.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)：

底物有二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。

7.药物与受体的结合类型：

①不可逆性结合：共价键;

②可逆性结合：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。

8.药物的手性特征对作用的影响：

①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼;

②对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：如氯苯那敏、萘普生;

③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

④对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素

⑤对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。

⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

9.药物结构与第I相生物转化的规律：

①含芳环药物---氧化代谢

②烯烃和炔烃的药物——氧化

③含饱和碳原子的药物—氧化

④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基

⑤酯和酰胺类药物——水解

10.第II相生物转化：

①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)

②与硫酸的结合

③与氨基酸的结合

④与谷胱甘肽的结合

⑤乙酰化结合

⑥甲基化结合

1.散剂的特点：

①粒径小、比表面积大、易分散、起效快;

②外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用;

③制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用;

④包装、贮存、运输及携带较方便。

但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

2.散剂的质量要求：

粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。

①粒度：通过七号筛的粉末重量不得少于95%(最细粉)

②单剂量包装：含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。

③干燥减重：不得过2.0%

④含水量：一般不得过9.0%

⑤用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求

3.与散剂相比，颗粒剂还具有以下特点：

①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;

②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性;

③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;

④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。

4.颗粒剂的质量检查项目：

粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。

①颗粒剂粒径：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

②化学药品和生物制品颗粒剂失重：减失重量不得超过2.0%。

③含水量：不得过8.0%。

5.片剂的特点：

①片剂的优点有：(1)以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。(2)受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。(3)生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。(4)种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。(5)运输、使用、携带方便。

②片剂的缺点：(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服。(2)制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。(3)某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

6.片剂的质量要求：

①硬度适中(50N以上)

②脆碎度

③重量差异

④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。

⑤崩解度：

普通片剂15min；

分散片、可溶片为3min；

舌下片、泡腾片为5min；

薄膜衣片、含片为30min；

肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。

7.片剂的稀释剂(填充剂)：

①淀粉②蔗糖③糊精(常和淀粉、蔗糖合用)④乳糖⑤预胶化淀粉(可压性淀粉)⑥微晶纤维素(MCC)⑦无机盐类⑧甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)

8.片剂的粘合剂：

①淀粉浆

②甲基纤维素(MC)

③羟丙基纤维素(HPC)

④羟丙基甲纤维素(HPMC)

⑤羟甲基纤维素钠(CMC-Na)⑥乙基纤维素(EC)

⑦聚维酮(PVP)

⑧明胶(可用于口含片)

⑨聚乙二醇(PEG)

9.片剂的崩解剂：

①干淀粉

②羧甲淀粉钠(CMS-Na)

③低取代羟丙基纤维素(L-HPC)

④交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)

⑤交联聚维酮(PVPP)

⑥泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物，也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)

10.不需加崩解剂的片剂：

①缓、控释片②口含片③咀嚼片④舌下片

11.片剂的润滑剂：

①硬脂酸镁(MS)②微粉硅胶③滑石粉④氢化植物油⑤聚乙二醇类⑥十二烷基硫酸钠

12.薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料：

①羟丙基甲基纤维素(HPMC)

②羟丙基纤维素(HPC)

③丙烯酸树脂IV号

④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)

13.薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料：

①虫胶

②醋酸纤维素酞酸酯(CAP)

③丙烯酸树脂I、II、III号

④羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)

14.薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料：

乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素

15.增塑剂：

水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇;非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯

16.释放剂(致孔剂)：

蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG

17.遮光剂：二氧化钛

18.胶囊剂的分类：

硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

19.胶囊剂的特点：

胶囊剂的优点：

(1)掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性(2)起效快、生物利用度高

(3)帮助液态药物固体剂型化

(4)药物缓释、控释和定位释放；

胶囊剂的局限性：

(1)胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。

(2)生产成本相对较高。

(3)婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。

20.不适宜制成胶囊药物：

水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W型乳剂药物。

21.胶囊剂的质量要求

(1)胶囊剂应外观整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，且不能有异臭。

(2)除另有规定外，中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。

(3)胶囊剂需要进行装量差异的检査，根据胶囊剂装量差异检查法，求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒装量与平均装量相比较(有标示装量的胶囊剂，每粒装量应与标示装量比较)，超出装量差异限度的不得多于2粒，且不得有1粒超出限度1倍，装量差异限度要求见下表。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。

(4)胶囊剂需要进行崩解时限的检查。硬胶囊的崩解时限为30min，软胶囊的崩解时限为1小时。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。

22.液体制剂的分类(按分散系统)：

23.液体制剂的特点

(1)液体制剂的优点：

①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速;

②给药途径广泛，可以内服、外用;

③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者;

④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物(溴化物、碘化物等)口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。

(2)液体制剂的缺点：

①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效;

②液体制剂体积较大，携带运输不方便;

③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题;

④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

24.液体制剂的溶剂：

①极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜

②半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇

③非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯

25.液体制剂常见的附加剂：

26.表面活性剂毒性

毒性顺序：阳离子型阴离子型,两性离子型非离子型

溶血作用的顺序:吐温20吐温60吐温40吐温80

27.表面活性剂的应用：

增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂

28.低分子溶液剂的分类：

①芳香水剂：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

②醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。

③甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。

④糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。

⑤搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

⑥涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

⑦涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

⑧灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。

⑨洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

⑩灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。

29.混悬剂的质量要求：

①沉降容积比(F↑，稳定性↑)

②重新分散性

③微粒大小(0.5~10μm)

④絮凝度(β↑，稳定性↑)

⑤流变学

30.乳剂的稳定性

31.高分子溶液与溶胶剂的特点：

1.注射剂的质量要求：

①pH：4-9

②渗透压：与血浆等渗或略偏高

③稳定性

④安全性

⑤澄明

⑥无菌

⑦无热原

2.灭菌制剂根据给药方式、给药部位、临床应用等特点进行分类：　

注射剂、植入型制剂、眼用制剂、局部外用制剂、其他用制剂。

3.注射剂的溶剂：

4.注射剂的附加剂：

5.热原的性质

①水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水

②不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置

③耐热性：℃~℃干热2h，℃30~45min，℃1min→彻底破坏

④过滤性：1~5nm

⑤其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏

6.热原的除去方法

①除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法

②除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法

7.影响溶解度的因素：

①药物分子结构与溶剂：相似相溶

②温度

③晶型：稳定型小，不稳定型大

④溶剂化物：水合物无水物有机溶剂化物

⑤粒子大小：难溶性药物微粉化(≤0.1μm)

⑥加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质

8.增加药物溶解度的方法：

①加入增溶剂(表面活性剂)、助溶剂(碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠)

②制成盐类

③使用混合溶剂：潜溶剂(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)

④制成共晶(阿德福韦酯+糖精)

⑤其他：温度↑，改变pH，微粉化、包合

9.输液的质量要求：

①无菌、无热原或细菌内毒素

②不溶性微粒检查

③pH尽能与血液相近;

④渗透压应为等渗或偏高渗;

⑤不得添加任何抑菌剂;

⑥使用安全，不引起血象的变化或过敏反应，不损害肝、肾功能。

10.静脉注射脂肪乳剂的乳化剂：

常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等。

11.眼用制剂的质量要求：

①pH兼顾溶解度、稳定性，刺激性及吸收、药效

②与泪液等渗

③眼外伤或术后要求无菌，并不加入抑菌剂;无外伤的要求无致病菌

④适当增大粘度

⑤混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子

⑥滴眼剂装量不得超过10mL;洗眼剂不得超过mL眼用制剂的临床应用与注意事项

12.眼用液体制剂的附加剂：

①调整pH的附加剂：磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液

②调节渗透压的附加剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

③抑菌剂：有机汞类，硝酸苯汞、硫柳汞;醇类，三氯叔丁醇、苯乙醇;酯类，对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物，氯化苯甲羟胺。

④调整黏度的附加剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇。

13.植入剂的特点：

具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，它适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。

14.气雾剂的分类：

①按分散系统分类：溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂。

②按给药途径分类：吸入气雾剂、非吸人气雾剂及外用气雾剂。

③按处方组成分类：二相气雾剂和三相气雾剂。

④按给药定量与否分类：定量气雾剂(MDIs)和非定量气雾剂。

15.气雾剂的抛射剂：

①氢氟烷烃：四氟乙烷(HFA-a)、七氟丙烷(HFA-)

②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料

③压缩气体：CO2、N2、NO。

16.栓剂的基质与附加剂：

1.分散片的特点：

分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。

2.分散片与普通片剂的要求相比，增加了溶出度测定、分散均匀性等试验。

3.固体分散体的分类：

低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物)

4.固体分散体的特点：

①延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液态药物固体化;

②难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

③采用难溶性载体可达到缓释作用;

④采用肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放;

⑤固体分散体不稳定，久贮会发生老化现象。

5.包合技术的特点：

①可增加药物溶解度和生物利用度。

②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。

③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。

④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。

6.缓、控释制剂根据药物的存在状态：

①骨架型：骨架片、缓释、控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸

②膜控型：微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸

7.缓释、控制制剂的释药原理：

①溶出原理②扩散原理③溶蚀与溶出、扩散结合原理④渗透压驱动原理⑤离子交换原理

8.根据释药原理制成缓释、控释制剂的方法：

9.缓释、控释制剂的常用辅料

10.按靶向原动力分类：

被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

11.被动靶向制剂：

脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。

12.主动靶向制剂：

①修饰的药物载体：修饰性脂质体：长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物

13.物理化学靶向制剂：

磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂

14.滴丸剂的常用基质：

①水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇、聚乙二醇等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。

②脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

15.缓释、控释制剂的特点：

①减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。

②血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。

③减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗鄉。

④缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。

缓释、控释制剂也有不足：

①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;

②价格昂贵;

③易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

16.靶向性评价：

相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce

17.微球的载体材料：

18.微囊的质量要求：

①微囊的囊形②粒径③载药量与包封率④微囊中药物释放速率

19.脂质体的特点：

①靶向性和淋巴定向性;②缓释性和长效性;③细胞亲和性和组织相容性;④降低药物的毒性;⑤提高药物的稳定性。

20.脂质体的质量要求：

①形态、粒径及其分布

②包封率=[脂质体中的药量/(介质中的药+量脂质体中的药量)]×%，通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

③载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×%，载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。

④脂质体的稳定性：物理稳定性(渗漏率)、化学稳定性

21.微囊的载体材料：

1.药物的体内过程

(1)吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。药物的给药途径不同，进人体循环的部位及其过程也不同，因而药物在血中出现时间的快慢、浓度的大小以及维持时间的长短也不相同。

(2)分布：药物进人体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。

(3)代谢：药物在吸收过程或进人体循环后，受体内酶系统的作用，结抅发生转变的过程称代谢。

代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。

(4)排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

(5)转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

(6)处置：分布、代谢和排泄过程称为处置

(7)消除：代谢与排泄过程合称为消除。

2.药物的转运方式：被动转运、载体转运、膜动转运

3.被动转运

被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。

4.被动转运包括滤过和简单扩散。

①滤过：水溶性的小分子物质通过膜孔转运，如药物通过肾小球膜的滤过过程。

②简单扩散：大多数药物以这种方式通过生物膜。

解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度影响因素：膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

5.载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。

6.载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

7.主动转运：

药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。

8.主动转运有如下特点：

①逆浓度梯度转运;

②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供

③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象;

④可与结构类似的物质发生竞争现象;

⑤受抑制剂的影响;

⑥具有结构特异性;

⑦主动转运还有部位特异性。

一些生命必需物质(如K+,Na+,I,单糖，氨基酸，水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

9.易化扩散

易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

10.易化扩散具有载体转运的各种特征：

对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。

11.易化扩散与主动转运不同之处在于：

易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大，被动转运速度慢，主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，单糖类和氨基酸等高极性物质转运为促进扩散。

12.膜动转运：

生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。

13.膜动转运

膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。

14.胃肠道主要包括胃、小肠和大肠三部分。

15.小肠是药物吸收的主要部位;

16.药物的胃肠道吸收过程及影响因素：