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专业知识一（含中西药）

第11章常用药物结构特征和作用第7节抗菌药物

01青霉素类药物的抗菌活性必需基团是

A.大环内酯结构

B.氨基糖苷结构

C.酰胺侧链

D.β-内酰胺环

E.氢化并四苯

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正确答案：D

答题解析：β-内酰胺类抗生素的药效团（必需基团）是β-内酰胺环，青霉素是β-内酰胺环并氢化噻唑环，所以其药效团是β-内酰胺环或者β-内酰胺环并氢化噻唑环。

02有关青霉素类药物引起过敏的原因，叙述错误?的是

A.生物合成青霉素时，产生的杂质蛋白是过敏原

B.生产、贮存青霉素类药物时，产生的青霉噻唑高聚物是过敏原

C.青霉素本身是过敏原

D.该类药物存在交叉过敏

E.产品质量与过敏相关

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正确答案：C

答题解析：青霉素引起过敏与青霉素本身无关，主要是由产品中的杂质引起的，过敏原包括杂质蛋白、青霉噻唑高聚物。其中杂质蛋白是生物法生产时由细菌分解产生的，青霉噻唑高聚物是化学法生产或贮存时产生的。该类药物有交叉过敏。

04对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采?用的化学改造方法是

A.6位引入氨基

B.6位引入空间位阻大的苯基异唑基

C.6位引入苯氧基

D.6位引入对羟基苯环

E.2位羧酸成酯

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正确答案：B

答题解析：3-苯基-5-甲基异唑基具有较大的体积，产生的空间位阻效应保护了β-内酰胺环不被酶分解破坏，耐酶，同时也耐酸。

05异烟肼具有较强的肝毒性，引起这一毒性的主要?物质是

A.异烟肼

B.异烟酸

C.乙酰肼

D.吡啶

E.氨气

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正确答案：C

答题解析：异烟肼代谢可产生异烟酸、肼、乙酰肼等，其中的乙酰肼具有肝毒性。

06对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是

A.青霉素

B.阿莫西林

C.氨苄西林

D.哌拉西林

E.青霉素V

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正确答案：D

答题解析：在青霉素6位引入哌嗪二酮环，可以显著扩大抗菌谱，对铜绿假单胞菌有效。哌拉西林含有哌嗪二酮环。

08有关磺胺嘧啶的构效关系，叙述错误的是

A.对氨基苯磺酰胺是产生药效的必需结构

B.芳氨基上的取代基对抑菌活性影响较大，必须在体内能代谢为游离氨基才有效

C.N-单取代可以增强抗菌活性，尤以杂环取代效果最佳；双取代则一般活性丧失

D.酸性解离常数与抑菌活性有关，pKa在6.5～7.0时活性最强

E.3位羧酸和4位羰基是造成体内钙离子流失的主要原因

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正确答案：E

答题解析：磺胺类药物结构中不具有3位羧酸和4位羰基。

配伍选择题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

[14-15]

A.舒巴坦

B.亚胺培南

C.氨曲南

D.丙磺舒

E.头孢氨苄

14能够抑制β-内酰胺酶，与青霉素合用可以起到抗?菌增效作用的药物是

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正确答案：A

答题解析：

15能够降低青霉素的排泄速度，合用可延长青霉素?药效的药物是

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正确答案：D

答题解析：舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂，与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用时，保护药物不被该酶破坏分解，药效提高。丙磺舒与青霉素是在肾小管处存在竞争性分泌，使得青霉素排泄减少，血药浓度提高，药效增强。

[18-21]

根据材料，回答问题。

洛美沙星结构如下

18根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药?效基团是

A.1-乙基，3-竣基

B.3-竣基，4-羰基

C.3-羧基，6-氟

D.6-氟，7-甲基哌嗪

E.6,8-二氟代

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正确答案：B

答题解析：吡啶酮酸是该类药物的药效团，包含了3位羧基和4位羰基，这两个基团也是与金属离子络合的基团，造成体内钙的流失。

19洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8?位引入氟后，使洛美沙星

A.与靶点DNA回旋酶作用强，抗菌活性减弱

B.药物光毒性减少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

E.水溶性增加，更易制成注射液

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正确答案：C

答题解析：8位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。

20该药物的作用机制是

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ

D.抑制细菌细胞壁合成

E.抑制环氧酶

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正确答案：C

答题解析：喹诺酮类药物抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌活性。

21该药可与人体内钙离子等金属离子络合，这一副?反应主要与结构中的哪一个基团有关

A.嗯嗪环

B.3位羧基和4位羰基

C.5位氨基

D.6位氟原子

E.7位哌嗪环

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正确答案：B

答题解析：3位羧基和4位羰基能与金属离子络合，造成体内钙的流失。

多选题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

22属于β-内酰胺类抗菌药物的是

A.氨苄西林

B.头孢呋辛

C.美罗培南

D.氨曲南

E.克拉维酸

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正确答案：ABCDE

答题解析：β-内酰胺类药物包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂，A、B、C、D、E选项药物分别属于上述各类。

23具有β-内酰胺环并氢化噻唑环的药物有

A.阿莫西林

B.头孢克洛

C.头孢哌酮

D.哌拉西林

E.舒巴坦

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正确答案：AD

答题解析：青霉素类药物具有β-内酰胺环并氢化噻唑环，一般带有词根“西林”；头孢菌素类药物具有β-内酰胺环并氢化噻嗪环，一般带有词头“头孢”。

24对青霉素进行结构修饰的目的是

A.提高耐酸性，可以口服

B.降低过敏性

C.提高稳定性，可以耐酶

D.扩大抗菌谱

E.降低肾毒性

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正确答案：ACD

答题解析：青霉素优点是抑制细菌细胞壁合成，而哺乳动物细胞无细胞壁，所以对人体毒性小。过敏性是由杂质引起的，所以通过结构改造也无法消除过敏原。抗生素普遍具有耐药性，可通过结构改造降低耐药性，不过一旦长期使用又会产生新的耐药性。青霉素对革兰阳性菌有效，对绝大多数革兰阴性菌无效。青霉素不耐酸、碱、醇、胺，口服无效。其不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄的缺点可以通过结构修饰得到改善。

25有关氨苄西林的叙述，正确的有

A.侧链氨基使其具有广谱性

B.既耐酸可以口服，又耐酶

C.在水溶液中可以发生聚合反应，24h失效

D.可发生青霉素的分解反应

E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成2，5-吡嗪二酮，失效

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正确答案：ACDE

答题解析：氨苄西林是在青霉素6位侧链引入氨基，扩大了抗菌谱，同时耐酸，但依然不耐酶。可发生青霉素的分解反应，而且氨基的引入，增加了自身的不稳定性，氨基进攻内酰胺环，发生聚合反应。在磷酸盐等离子存在下，还可以发生分子内环合。阿莫西林和氨苄西林的性质一样，但比氨苄西林反应更快。

27为不可逆β-内酰胺酶抑制剂，属于“自杀性”的?酶抑制剂

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.美罗培南

D.他唑巴坦

E.舒巴坦

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正确答案：BDE

答题解析：β-内酰胺酶抑制剂有2类，一种是氧青霉烷类，代表药是克拉维酸；一种是青霉烷砜类，代表药是舒巴坦、他唑巴坦。

28有关亚胺培南的叙述，正确的有?

A.对大多数β-内酰胺酶稳定

B.具有碳青霉烯结构

C.不被肾肽酶代谢

D.与西司他丁钠合用药效增强

E.与西司他丁钠合用，可以减轻肾毒性

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正确答案：ABDE

答题解析：亚胺培南与青霉素类药物母核的区别在于五元环中用C原子取代了S硫原子，同时增加了双键，属于碳青霉烯类药物。由于其结构的稳定性，所以该药不容易被β-内酰胺酶破坏。亚胺培南经过肾脏时，容易被肾肽酶代谢，与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用，一方面药物不被破坏，抗菌活性增强，另一方面不与肾肽酶产生作用，对肾的毒性降低。

29有关氨曲南的叙述，正确的有?

A.磺酸基增强药效

B.2位甲基提高对β-内酰胺酶的稳定性

C.属于单环β-内酰胺类药物

D.是天然抗生素

E.抑制细菌细胞壁合成

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正确答案：ABCE

答题解析：氨曲南是全合成单环β-内酰胺类药物，N原子上具有磺酸基团，有利于β-内酰胺环打开产生药效。C2位的甲基可以增加其对β-内酰胺酶的稳定性。所有β-内酰胺类药物的抗菌机制都是抑制细菌细胞壁的合成。

30关于四环素类药物的化学性质，叙述正确的是

A.容易与钙、铁等发生络合反应，造成牙齿、骨骼生长抑制

B.干燥条件下稳定，对光稳定

C.在碱性环境下生成无活性的内酯异构体

D.在PH2～6环境下，发生差向异构化，活性降低，毒性增大，这一反应与二甲氨基有关

E.在酸性环境中发生消除反应，生成橙黄色物质失去抗菌活性

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正确答案：ACDE

答题解析：四环素对酸、碱、光均不稳定，在不同环境下的副产物也不同，但都失去活性。

31有关氟康唑的叙述，正确的是

A.含有卤代苯环

B.含有三氮唑环

C.具有手性中心

D.药用外消旋体

E.2,4-二氟苯基具有较强亲脂性

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正确答案：ABCDE

答题解析：本题考查唑类抗真菌药物的构效关系。构效关系包括：①含有一个五元芳香杂环，可以是咪唑环，也可以是三氮唑环，氟康唑属于含有2个三氮唑环的抗真菌药；②唑环通过N1连接到一个侧链上，该侧链至少具有一个卤代芳香环，氟康唑所含有的卤代芳环就是2,4-二氟苯基，氟原子的引入增强了药物的脂溶性，口服吸收好；③可以看成是乙醇的衍生物，乙醇羟基多为醚化，乙醇的C-1原子与芳核直接相连，C-2原子与咪唑环相连；④咪唑环可能是引起药物容易被代谢的原因，将其改成1,2,4-三氮唑后，具有良好的抗真菌效果

最佳选择题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

01性状上具有“白颈”特征的中药材是

A.水蛭

B.地龙

C.全蝎

D.蜈蚣

E.僵蚕

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正确答案：B

答题解析：本题考查动物类药材的性状鉴别特征。地龙第14～16环节为生殖带，习称“白颈”，较光亮。

02呈扁平长条形，全体共22个环节，从第二节起，每体节两侧有步足一对的药材是

A.蜈蚣

B.地龙

C.斑蝥

D.全蝎

E.土鳖虫

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正确答案：A

答题解析：本题考查蜈蚣的性状鉴别特征。蜈蚣药材呈扁平长条形，由头部和躯干部组成，全体共22个环节。头部暗红色或红褐色，略有光泽，有近圆形的头板覆盖，前端稍突出，两侧贴有颚肢一对，前端两侧有触角一对。躯干部第一背板与头板同色，其余20个背板为棕绿色或墨绿色，有光泽。质脆。气微腥，有特殊刺鼻的臭气，味辛、微咸。

03鉴别乌梢蛇性状特征的术语是

A.当门子

B.大挺

C.挂甲

D.骨塞

E.剑脊

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正确答案：E

答题解析：本题考查乌梢蛇性状鉴别术语。乌梢蛇脊部高耸成屋脊状，俗称“剑脊”。麝香仁中呈不规则圆球形或颗粒状者习称“当门子”。鹿茸具一个分枝者习称“二杠”，主枝习称“大挺”。取牛黄少量，加清水调和，涂于指甲上，能将指甲染成黄色，习称“挂甲”。羚羊角基部横截面类圆形，内有坚硬质重的角柱，习称“骨塞”。

04蜂蜜放久或遇冷析出的白色颗粒状结晶，其成分是

A.碳酸钙

B.草酸钙

C.蔗糖

D.果糖

E.葡萄糖

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正确答案：E

答题解析：本题考查蜂蜜的性质。蜂蜜放久或遇冷渐有白色颗粒状结晶（葡萄糖）析出。

05断面沾水即呈乳白色隆起的中药材为

A.水蛭

B.麝香

C.蟾酥

D.牛黄

E.斑蝥

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正确答案：C

答题解析：本题考查蟾酥水试鉴别特征。蟾酥为中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍耳后腺及皮肤腺的干燥分泌物。采收加工过程中忌用铁器，以免变黑。药材气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。断面沾水，即呈乳白色隆起。

06呈圆盘状，脊鳞扩大成六角形，尾下鳞单行的中药材为

A.海马

B.金钱白花蛇

C.蕲蛇

D.蛤蚧

E.乌梢蛇

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正确答案：B

答题解析：本题考查金钱白花蛇性状鉴别要点。金钱白花蛇背部黑色或灰黑色，有白色环纹45～58个，黑白相间，白环纹在背部宽1～2行鳞片，黑环纹宽3～5行鳞片，背正中明显突起一条脊棱，脊鳞扩大呈六角形，尾下鳞单行。

07药用部位为背甲和腹甲的中药材为

A.石决明

B.海螵蛸

C.桑螵蛸

D.龟甲

E.鳖甲

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正确答案：D

答题解析：本题考查龟甲的药用部位。龟甲为脊索动物门爬行纲龟科动物乌龟的干燥背甲及腹甲。

08羚羊角正品药材的动物来源是

A.鹅喉羚羊

B.长尾羚羊

C.藏羚羊

D.赛加羚羊

E.黄羊

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正确答案：D

答题解析：本题考查羚羊角的来源。羚羊角为脊索动物门哺乳纲牛科动物赛加羚羊的角。

09蟾酥在采收加工过程中忌用

A.铁器

B.瓷器

C.竹器

D.木器

E.玻璃器皿

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正确答案：A

答题解析：本题考查蟾酥采收加工的注意事项。蟾酥采收加工过程中忌用铁器，以免变黑。

配伍选择题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

[10-12]

A.螳螂科

B.乌贼科

C.蝰科

D.游蛇科

E.眼镜蛇科

10金钱白花蛇来源于

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正确答案：E

答题解析：本组题考查动物类中药的来源。金钱白花蛇为脊索动物门爬行纲眼镜蛇科动物银环蛇的幼蛇除去内脏的干燥体。

11蕲蛇来源于

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正确答案：C

答题解析：本组题考查动物类中药的来源。蕲蛇为脊索动物门爬行纲蝰科动物五步蛇除去内脏的干燥体。

12乌梢蛇来源于

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正确答案：D

答题解析：本组题考查动物类中药的来源。乌梢蛇为脊索动物门爬行纲游蛇科动物乌梢蛇除去内脏的干燥体。

[13-16]

A.金钱白花蛇

B.蛤蚧

C.蕲蛇

D.牛黄

E.鳖甲

13呈扁片状，全身密被细鳞，背部有黄白色或灰绿色斑点，足趾底面具吸盘的药材是

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正确答案：B

答题解析：本组题考查动物类中药的性状鉴别特征。蛤蚧呈扁片状，背部灰黑色或银灰色，有黄白色或灰绿色斑点（进口蛤蚧多为砖红色斑点），散在或密集呈不显著的斑纹，脊椎骨和两侧肋骨突起，足趾底面具吸盘。

14表面有“乌金衣”，断面具细密的同心层纹，粉末清水调和后能“挂甲”的药材是

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正确答案：D

答题解析：本组题考查动物类中药的性状鉴别特征。牛黄中的蛋黄多呈卵形、类球形、四方形或三角形，大小不一，直径0.6～3(4.5)cm。表面黄红色至棕黄色，有的表面挂有一层黑色光亮的薄膜，习称“乌金衣”，有的粗糙，具疣状突起，有的具龟裂纹。体轻，质酥脆，易分层剥落，断面金黄色，可见细密的同心层纹，有的夹有白心。气清香，味先苦而后微甘，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙。管黄呈管状，长约3cm，直径1～1.5cm，或为破碎的小片。表面不平或有横曲纹，有裂纹及小突起，红棕色或棕黄色。质酥脆，断面有较少的层纹，有的中空，色较深。取本品少量，加清水调和，涂于指甲上，能将指甲染成黄色，习称“挂甲”。

15具有“翘鼻头”“方胜纹”“连珠斑”“佛指甲”性状特征的药材是

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正确答案：C

答题解析：本组题考查动物类中药的性状鉴别特征。蕲蛇卷呈圆盘状，头在中间稍向上，呈三角形扁平，吻端向上，习称“翘鼻头”。背部两侧各有黑褐色与浅棕色组成的“V”形斑纹17～25个，其“V”形的两上端在背中线上相接，习称“方胜纹”。腹部撑开或不撑开，灰白色，鳞片较大，有黑色类圆形的斑点，习称“连珠斑”。尾部骤细，末端有三角形深灰色的角质鳞片1枚，习称“佛指甲”。

16背部黑色或灰黑色，有白色环纹45～58个，脊鳞扩大呈六角形的药材是

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正确答案：A

答题解析：本组题考查动物类中药的性状鉴别特征。金钱白花蛇呈圆盘状，背部黑色或灰黑色，有白色环纹45～58个，黑白相间，白环纹在背部宽1～2行鳞片，向腹面渐增宽，黑环纹宽3～5行鳞片，脊鳞扩大呈六角形。

[17-19]

A.病理产物

B.生理产物

C.干燥全体

D.去掉内脏的干燥品

E.动物骨骼

17僵蚕的药用部位是

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正确答案：A

答题解析：本组题考查动物类中药的药用部位。常用动物类中药中，是动物的病理产物的有：珍珠、僵蚕、牛黄、马宝、猴枣、狗宝等。

18蜂蜜的药用部位是

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正确答案：B

答题解析：本组题考查动物类中药的药用部位。常用动物类中药中，是动物的生理产物的有：分泌物，如麝香、蟾酥、熊胆粉、虫白蜡、蜂蜡等；排泄物，如五灵脂、蚕沙、夜明砂等；其他生理产物，如蝉蜕、蛇蜕、蜂蜜、蜂房等。

19蜈蚣的药用部位是

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正确答案：C

答题解析：本组题考查动物类中药的药用部位。常用动物类中药中，是动物的干燥整体的有：水蛭、全蝎、蜈蚣、斑蝥、土鳖虫、虻虫、九香虫等。

[20-22]

A.牛黄

B.土鳖虫

C.海螵蛸

D.桑螵蛸

E.蟾酥

20药用部位为雌虫干燥体的药材是

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正确答案：B

答题解析：本组题考查动物类中药的药用部位。土鳖虫为节肢动物门昆虫纲鳖蠊科昆虫地鳖或冀地鳖的雌虫干燥体。

21药用部位为干燥内壳的药材是

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正确答案：C

答题解析：本组题考查动物类中药的药用部位。海螵蛸为软体动物门乌贼科动物无针乌贼或金乌贼的干燥内壳。

22药用部位为干燥胆结石的药材是

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正确答案：A

答题解析：本组题考查动物类中药的药用部位。牛黄为脊索动物门哺乳纲牛科动物牛的干燥胆结石。

多选题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

23药用部位为动物的生理产物的药材有

A.蟾酥

B.牛黄

C.蝉蜕

D.蚕沙

E.马宝

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正确答案：ACD

答题解析：本组题考查动物类中药的药用部位。常用动物类中药的药用部位如下。①动物的干燥整体：如水蛭、全蝎、蜈蚣、斑蝥、土鳖虫、虻虫、九香虫等。②除去内脏的动物体：如地龙、蛤蚧、乌梢蛇、蕲蛇、金钱白花蛇等。③动物体的某一部分：角类，如鹿茸、鹿角、羚羊角、水牛角等；鳞、甲类，如穿山甲、龟甲、鳖甲等；骨类，如豹骨、狗骨、猴骨等；贝壳类，如石决明、牡蛎、珍珠母、海螵蛸、蛤壳、瓦楞子等；脏器类，如哈蟆油、鸡内金、紫河车、鹿鞭、海狗肾、水獭肝、刺猬皮等。④动物的生理产物：分泌物，如麝香、蟾酥、熊胆粉、虫白蜡、蜂蜡等；排泄物，如五灵脂、蚕沙、夜明砂等；其他生理产物，如蝉蜕、蛇蜕、蜂蜜、蜂房等。⑤动物的病理产物：如珍珠、僵蚕、牛黄、马宝、猴枣、狗宝等。⑥动物体某一部分的加工品：如阿胶、鹿角胶、鹿角霜、龟甲胶、血余炭、水牛角浓缩粉等。

24羚羊角的性状鉴别特征有

A.长圆锥形，略呈弓形弯曲，类白色或黄白色

B.嫩枝对光透视有“血丝”或紫黑色斑纹，老枝有细纵裂纹

C.除去“骨塞”后全角呈半透明，有“通天眼”

D.有10～16个隆起环脊，用手握之，四指正好嵌入凹处

E.骨塞与外鞘呈齿状紧密嵌合

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正确答案：ABCDE

答题解析：本题考查羚羊角的性状鉴别特征。羚羊角药材呈长圆锥形，略呈弓形弯曲，类白色或黄白色，基部稍呈青灰色。嫩枝对光透视有“血丝”或紫黑色斑纹，光润如玉，无裂纹，老枝有细纵裂纹。除顶端部分外，有10～16个隆起的环脊，间距约2cm，用手握之，四指正好嵌入凹处。角基部横截面类圆形，内有坚硬质重的角柱，习称“骨塞”，骨塞长约占全角的1/3～1/2，表面有突起的纵棱与其外面角鞘的内凹沟紧密嵌合，从横断面观，其结合部呈锯齿状。除去“骨塞”后，角的下半部呈空洞，全角呈半透明，对光透视，上半段中央有一条隐约可辨的细孔道直通角头，习称“通天眼”。质坚硬，气微，味淡。

25可以用水试法鉴别的有

A.熊胆

B.哈蟆油

C.牛黄

D.珍珠

E.石决明

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正确答案：ABC

答题解析：本题考查动物类中药水试鉴别特征。熊胆仁投入水杯中，可见在水面旋转并呈现黄线下降而不扩散。《中国药典》规定哈蟆油膨胀系数不低于55。取牛黄少量，加清水调和，涂于指甲上，能将指甲染成黄色，习称“挂甲”。

26下列有关牛黄的描述，正确的有

A.按来源分为蛋黄、管黄和肝黄

B.表面具有一层光亮的薄膜，习称“乌金衣”

C.体轻，质脆，易分离剥落

D.断面可见同心层纹

E.气清香，味先苦而后微甘，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙

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正确答案：ABCDE

答题解析：本题考查牛黄的性状鉴别特征。药材多呈卵形、类球形、四方形或三角形，表面黄红色至棕黄色，有的表面挂有一层黑色光亮的薄膜，习称“乌金衣”，有的粗糙，具疣状突起，有的具龟裂纹。体轻，质酥脆，易分层剥落，断面金黄色，可见细密的同心层纹，有的夹有白心。气清香，味先苦而后微甘，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙。取本品少量，加清水调和，涂于指甲上，能将指甲染成黄色，习称“挂甲”。

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